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伊維菌素 |
| CAS No.: |
70288-86-7 |
| 分子式： |
C48H74O14 |
| 分子量： |
875.11 |
| 備注： |
中文名稱伊維菌素中文同義詞伊維菌素;依維菌素,5-O-雙甲基-22,23-雙氫阿維菌素(B1A)和5-O-雙甲基-25-雙(1-甲基丙基)-22,23-雙氫-25-(1-甲基乙基)阿維菌素(B1B);依維菌素;伊維茵素,≥98%;伊維菌素原料粉;甲醇中伊維菌素標準品;阿維菌素B1A二氫睪丸素;伊維菌素原料藥英文名稱Ivermectin英文同義詞IVERMECTINHCL;IvermectinEP2000;IVERMECTINNOTLESSTHAN93.0%OF22,23-DIHY-DROAVERMECTINB1A,ANDNOTLESSTHAN97.0%OF22,23-DIHY-DROAVERMECTINB1(B1A+B1B);IVERMECTINEP(CRMSTANDARD);IVERMECTINUSP(CRMSTANDARD);IvermectineEp2000;IVOMEC;IVERMECTINCAS號70288-86-7分子式C48H74O14分子量875.09EINECS號274-536-0相關類別抗寄生蟲病藥物;藥物;大環(huán)內酯類抗生素;殺蟲劑;殺螨劑類;分析標準品;抗寄生蟲病藥;有機氯殺蟲劑;抗絲蟲病及抗利什曼原蟲病藥;原料藥;醫(yī)藥中間體;原料中間體-原料藥;抗生素;獸藥;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;飼料添加劑;Pyridines,有機堿;獸藥原料藥;化學試劑;醫(yī)藥原料;生命科學標準品;抗寄生蟲原料藥;其他醫(yī)藥類;獸藥原料;養(yǎng)殖、飼料加工原料;醫(yī)藥化工類;對照品;醫(yī)用原料-原料;化工原料-原料藥;農(nóng)用獸用原料;醫(yī)用原料;原料;醫(yī)藥原料藥;分析試劑-對照品;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;Antibiotics;UVCBs-organic;APIs;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;Acetylcholinereceptor;Pharmaceuticalintermediate;API;Antiparasiticdrug;Anti-parasiticmedicine;Wehaveinstocknow;Inhibitors;其他化工產(chǎn)品;API原料藥-驅蟲;中藥對照品;化工中間體;化工原料;化學試劑-科研試劑;原藥中間體;抗寄生蟲;獸藥原料;化藥雜質-伊佛霉素;原料藥及中間體;有機中間體;獸用原料;有機化學;精細化工原料;有機原料;進口原料;科研精品試劑;工業(yè)化Mol文件70288-86-7.mol結構式伊維菌素性質比旋光度D+71.5±3°(c=0.755inchloroform)RTECS號IH7891500儲存條件2-8°C溶解度H2O:≤1.0%KF形態(tài)粉末顏色白色水溶解性4mg/L(temperaturenotstated)BCSClass4/3穩(wěn)定性DMSO或乙醇溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。InChIKeyAZSNMRSAGSSBNP-XPNPUAGNSA-NCAS數(shù)據(jù)庫70288-86-7(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息Ivermectin(70288-86-7)伊維菌素用途與合成方法抗寄生蟲藥伊維菌素是一種新型高效半合成抗生素殺蟲、殺螨、殺線蟲劑，屬昆蟲神經(jīng)毒劑，生物滲透劑。作用機理是干擾害蟲神經(jīng)生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，作用于神經(jīng)與肌肉接頭，增加氯離子的釋放，抑制神經(jīng)接頭的信息傳遞，導致害蟲和害螨出現(xiàn)麻痹而中毒死亡。其產(chǎn)品為無色或淡棕黃色液體。伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對體內外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。大環(huán)內酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節(jié)肢動物的驅殺作用，在于增加蟲體的抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的釋放，以及打開谷氨酸控制的Cl離子通道，增強神經(jīng)膜對Cl的通透性，從而阻斷神經(jīng)信號的傳遞，最終神經(jīng)麻痹，使肌肉細胞失去收縮能力，從而導致蟲體死亡。伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節(jié)肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。發(fā)現(xiàn)歷程伊維菌素是阿維菌素的衍生物。阿維菌素的發(fā)現(xiàn)者威廉·C·坎貝爾和大村智，憑借其衍生物伊維菌素在對抗河盲癥與象皮腫方面的卓越成就，獲得2015年諾貝爾生理醫(yī)學獎。1973年，日本微生物學家Satoshiōmura在土壤中發(fā)現(xiàn)了新型的鏈霉菌，該鏈霉菌被成功分離并在實驗室進行培養(yǎng)。Satoshiōmura發(fā)現(xiàn)這些鏈霉菌可以產(chǎn)生抗寄生蟲的物質，在默克藥物篩選實驗室的協(xié)助下，研究者于1975年完成了對有效成份的純化鑒定，命名為阿維菌素(Avermectins)。當阿維菌素被發(fā)現(xiàn)的時候，他就被認為是一類全新結構的抗寄生蟲藥物，在體內或體外實驗中，它對各種病原體都有著殺滅的功效。1979年，阿維菌素首次見諸論文報道，文中鑒定出阿維菌素是一種18元Chemicalbook大環(huán)內脂類物質，并介紹用阿維鏈霉菌(S.avermectinius)發(fā)酵獲得產(chǎn)品的方法。阿維菌素家族顯示出非凡的驅蠕蟲潛能，經(jīng)過化學改造的結構類似物--伊維菌素是一個更安全有效產(chǎn)品，它由兩個經(jīng)化學改造的阿維菌素類似物混合而成，包含80%的22,23-dihydroavermectin-B1a和20%22,23-dihydroavermectin-B1b，1981年，伊維菌素在畜牧業(yè)、農(nóng)業(yè)、水產(chǎn)養(yǎng)殖等領域取得上市準許(商品名，Mectizan)。幾年后，伊維菌素被證實具有應用于人類健康方面的潛力，于1987年完成注冊，病人很快就享受到免費使用的優(yōu)惠，當時人類社會正致力于控制熱帶貧困地區(qū)流行的盤尾絲蟲病(Onchocerciasis，也被稱為河盲癥)。伊維菌素中毒伊維菌素又叫害獲滅是一種很好的治療螨蟲病的藥物。但過量后常會出現(xiàn)中毒。中毒的癥狀嘔吐呼吸加快四肢無力麻痹心衰死亡解救：很簡單口服綠豆甘草解毒飲并點滴10％葡糖必要時可以注射地塞米松伊維菌素作用白色或微黃色結晶粉末，溶于甲醇、酯和芳香烴中，不溶于水。伊維菌素英文名：Ivermectin，為抗生素類藥物，對線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅殺活性，用伊維菌素制成的針劑、片劑主要用于治療家畜的胃腸線蟲病、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆和豬、羊疥螨病。此外，伊維菌素還可用于治療家禽體內寄生線蟲（如蛔蟲、肺線蟲等）。亦可制成農(nóng)用殺蟲、殺螨劑，用于殺滅廣泛寄生于植物上的螨類、小菜蛾、菜青蟲、潛葉蠅、木虱、線蟲等。該藥突出特點是：副作用輕，一次用藥同時驅殺體內和體外多種寄生蟲。植物性農(nóng)藥伊維菌素伊維菌素是以牛心樸子、苦豆草等多種植物及中草藥粉碎、溶解、添加助劑和滲透劑配置加工而成的植物源農(nóng)藥。作用機理是以觸殺作用為主，胃毒作用為輔，對植物生長有促進作用。可用于防治各類蚜蟲及食葉害蟲，對水稀釋1000～2000倍噴霧，防治效果在98%以上。該藥屬于低毒、低殘留、對人畜和環(huán)境不構成危害的新一代植物殺蟲劑。它的殺蟲作用機理是抑制昆蟲表皮的幾丁質合成。滅幼脲類主要是胃毒劑，但也能侵入昆蟲表皮發(fā)生作用。防治食葉害蟲具有作用機制特殊、防治效果好、殘效期長、防治成本低、耐雨水沖淋、害蟲不易產(chǎn)生抗藥性、對植物、人畜、天敵及環(huán)境安全等優(yōu)點。伊維菌素說明書[藥理作用]對微絲蚴有殺滅作用，其確切機制未明。本品可能作為神經(jīng)遞質γ-酪氨酸(GABA)的激動劑，破壞GABA-介導的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)突觸傳遞過程，導致蟲體神經(jīng)系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內的微絲蚴數(shù)，但對患者角膜和眼前房內的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數(shù)下降相當慢。[藥動學]口服后血藥濃度于4小時達峰值，Ｔ1/2為10小時。動物實驗顯示僅口服劑量的l～2％以原形藥出現(xiàn)于尿中，余從糞中排出。肝臟和脂肪組織中藥物濃度甚高，不能透過血腦屏障，哺乳動物含GABA的神經(jīng)細胞中藥物濃度甚低，故服藥后中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應罕見。[適應癥]為治療盤尾絲蟲病的主要藥物。[用法用量]口服。餐前1小時服。治療盤尾絲蟲病常用量：一次按體重0.15—0.2mg/kg，每6一12個月1次，視癥狀和微絲蚴重現(xiàn)時間而定?？煞乐寡鄄坎∽兊倪M一步發(fā)展(多為微絲蚴所致)，但因本品不能殺死成蟲，故不能根治。[制劑與規(guī)格]伊維菌素片6mg[不良反應]未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現(xiàn)嗜睡、運動失調、瞳孔放大、震顫等反應，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內微絲蚴死亡所致)、淋巴結病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。化學性質伊維菌素含至少80%的22，23-dihydroavermectinB1a。和不多于20%的22，23-dihydroavermectinB1b。類白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：238，245nm(ε27100，30100)。水中溶解度約4μg/ml。極易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于飽和碳氫化物，如環(huán)己烷。B1a：[71827-03-7]。從乙醇-水結晶，熔點155～157℃。用途對治療和控制盤尼絲蟲病有效，不良反應低于乙胺嗪。用途抗寄生蟲病藥，對線蟲、鉤蟲、蛔蟲、蠕蟲、昆蟲和螨蟲均有驅蟲活性生產(chǎn)方法由相應的化合物(I)在苯中，三(三苯基膦)銠氯化物催化下，在室溫下常壓氫化而得。 |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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