|
|
吡喹酮 |
| CAS No.: |
55268-74-1 |
| 分子式： |
C19H24N2O2I |
| 分子量： |
312.41 |
| 備注： |
中文名稱吡喹酮中文同義詞2-環(huán)己羰基-1,3,4,6,7,11-六氫-2-吡嗪并(2,1-Α)異喹啉-4-酮;吡喹酮;7-11B-六氫-4H-吡嗪并(2;吡喹酮原料藥;吡喹酮原料藥廠家;吡喹酮原料藥生產(chǎn)廠家;2-環(huán)己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮;節(jié)松蘿提取物英文名稱Praziquantel英文同義詞1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4H-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;Praziquantelforsystemsuitability;2-(Cyclohexanecarbonyl)-1，3，4，6，7，11b-hexahydro-4H-pyrazino[2，1-α]isoquinolin-4-oneCAS號55268-74-1分子式C19H24N2O2分子量312.41EINECS號259-559-6相關類別抗生素;農(nóng)殘、獸藥及化肥類;為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物;獸藥;抗吸蟲和絳蟲;獸藥類;添加劑1;驅蟲類;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥;原料;小分子抑制劑;抗寄生蟲病藥物;藥物;驅蟲保健劑;飼料添加劑;原料藥;抗菌消炎原料藥;分析標準品;抗寄生蟲病藥;其他科研原料藥;有機氯殺蟲劑;抗吸蟲病藥;殺蟲劑;醫(yī)藥原料;標準品;醫(yī)用原料;醫(yī)藥獸藥;中間體;獸藥原料;API原料藥;化工原料-原料藥;獸藥原料藥;農(nóng)用獸用原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;添加劑;中藥對照品;有機化學;獸藥原料;Pharmaceutical;API;CosmeticIngredients&Chemicals;API’s;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;BILTRICIDE;Antiparasitic;化工原料;有機中間體;獸用原料;原藥中間體;抗寄生蟲;化工品;消毒殺菌;API原料藥-驅蟲;55268-74-1;化學試劑;API原料藥;化學原料;工業(yè)化Mol文件55268-74-1.mol結構式吡喹酮性質(zhì)熔點136-138C沸點1377℃密度1.1209(roughestimate)折射率1.5600(estimate)閃點>110°(230°F)儲存條件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度在乙醇中的溶解度為5mg/mL酸度系數(shù)(pKa)-0.98±0.20(Predicted)形態(tài)粉末或晶體顏色從乙酸乙酯/己烷中結晶得到的晶體水溶解性Freelysolubleinethanolordichloromethane.SlightlysolubleinwaterMerck13,7802BRN761557BCSClass2EPA化學物質(zhì)信息Praziquantel(55268-74-1)吡喹酮用途與合成方法殺蟲劑吡喹酮(pChemicalbookraziquantel)是70年代國外發(fā)現(xiàn)的廣譜驅蟲的合成藥，1977年報道對血吸蟲病有效后，國內(nèi)于同年試制，并證實對日本血吸蟲病療效顯著，本品為無色晶形粉末，無臭微苦，正常條件下很穩(wěn)定。可溶于氯仿、二甲基亞砜等有機溶劑中，稍溶于乙醇，難溶于水。體內(nèi)與體外試驗的組織化學觀察結果表明，血吸蟲經(jīng)該藥作用后，蟲體糖原明顯減少，核糖核酸及堿性磷酸酶亦見下降，而堿性蛋白質(zhì)反應或酸性磷酸酶的活力則增加。作用機制吡喹酮具有顯著殺滅血吸蟲成蟲的作用。其殺蟲機理,從分子水平上講是吡喹酮迅速破壞了蟲體內(nèi)的Ca2+平衡,一方面導致蟲體活動興奮、肌肉攣縮,使寄生于門脈系統(tǒng)的血吸蟲不能吸附于血管壁而被血流帶入肝臟(肝移),進而受到損害;二是導致血吸蟲的合胞體皮層受到損害,除了使蟲的吸收、排泄和分泌功能受到影響,導致糖代謝、酶系統(tǒng)等的紊亂外,蟲的體表抗原決定簇暴露,宿主的免疫系統(tǒng)得以識別,吸引大量的炎細胞如中性粒細胞、嗜酸性粒細胞、巨噬細胞等聚集蟲體周圍施加攻擊。副作用吡喹酮常見的副作用如下：1、在首次用藥1小時后可能出現(xiàn)頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。2、少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。3、少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉氨酶升高、中毒性肝炎等。4、偶可誘發(fā)精神失?；虺霈F(xiàn)消化道出血。5、腦疝、過敏反應（皮疹、哮喘）等亦有所見。藥代動力學吡喹酮是一種常用的治療血吸蟲病的藥物，對動物毒性極小，口服后在消化道被迅速吸收。血藥峰值時間：小鼠為5分鐘，大鼠為l5～30分鐘，犬為30～120分鐘，綿羊約2h。吸收后藥物廣泛分布于所有組織器官，甚至能透過大鼠血一一腦屏障，且能進入犬的膽汁，能促使血吸蟲蟲體肌細胞膜外的Ca2+內(nèi)流，引起肌肉攣縮，失去吸著寄生部位的能力。同時引起糖代謝和能量代謝障礙，“伴隨免疫”狀態(tài)被破壞，再經(jīng)過宿主免疫系統(tǒng)，最后消滅蟲體，對華支血吸蟲、絳蟲、肺吸蟲、囊蟲及未成熟蟲體（尾蚴、毛蚴）均有很好的殺滅療效?；瘜W性質(zhì)白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微苦，有吸濕性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亞砜，不溶于乙醚。熔點136～141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。用途吡喹酮是一種廣譜抗寄生蟲病藥，對日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲都有效的抗蠕蟲藥。特別是對絳蟲有強大的殺滅作用，是目前血吸蟲病藥物中產(chǎn)果最好的一種。生產(chǎn)方法以苯乙胺為原料，用氯乙酰氯進行?；螅僖员蕉柞０封涍M行胺化反應引入氨基，在三氯氧磷的作用下環(huán)合得3，4-二氫異喹啉衍生物，經(jīng)氫化、水解得到1-氨甲基四氫喹啉，先后用環(huán)己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脫氯化氫環(huán)合得到吡喹酮。也可以異喹啉為原料，經(jīng)Reissert反應，在l位引入氰基和氮上苯甲?；缓髿浠?，同時苯甲酰基轉移到側鏈的氨基上，再在環(huán)上的氨基上引入氯乙酰基，然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?；眠拎Ｉa(chǎn)方法工業(yè)生產(chǎn)中又多種合成路線：異喹啉路線、哌嗪路線和苯乙胺路線，其中以喹啉路線較好。由異喹啉與苯甲酰氯及氰化鉀加成，催化氫化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氫異喹啉，再經(jīng)氯乙酰化、環(huán)合、加壓水解、環(huán)己?；眠拎６拘苑旨壷卸炯毙远拘钥诜?大鼠LD50;2840毫克/公斤;口服-小鼠LD50:2454毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧儲運特性通風低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結構式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔任何風險責任. |
|
